喜樹
(《浙江民間常用草藥》)
【異名】旱蓮、水栗、水桐樹、天梓樹、旱蓮子、千張樹、野芭蕉(《天津醫(yī)學通訊》(6)1,1971),水漠子、旱蓮木、南京梧桐(《云南經濟植物》)。
【來源】為珙桐科植物喜樹的果實或根。
【植物形態(tài)】喜樹
落葉喬木,高達30米。樹皮淺灰色。葉互生,紙質,橢圓狀卵形或長橢圓形,長10~25厘米,寬6~12厘米,先端短漸尖,基部寬楔形,全緣,或呈微波狀,上面深綠色有光澤,下面疏生短柔毛,脈上較密;葉柄長1.5厘米左右?;▎涡酝?,綠白色,無梗,多數(shù)排成球形頭狀花序,徑4厘米,或數(shù)花序排成總狀,間有單生于枝端葉腋的;雌花球頂生,雄花球腋生。苞片3,兩面被短柔毛;萼杯狀,萼齒5;花瓣5,淡綠色,外面密被短柔毛;雄花有雄蕊10,2輪,外輪較長;雌花子房下位,花柱2~3裂。瘦果窄矩圓形,長2~2.5厘米,頂端有宿存花柱,兩邊有窄翅,褐色?;ㄆ?~8月。果期11~12月。
多栽培于路旁或庭園。分布江西、浙江、湖南、湖北、四川、云南、貴州、廣西、廣東等地。
本植物的樹皮或樹枝(喜樹皮)、樹葉(喜樹葉)亦供藥用,各詳專條。
【采集】果實秋末至初冬采收,曬干;根全年可采。
【化學成分】全株含喜樹堿,根中含率約0.008%,根、根皮、樹皮、果實、樹枝含量分別為1:2:1:2.5:0.4。根中尚含喜樹次堿即印度鴨腳樹堿,3,3′,4-三甲基并沒食子酸及谷甾醇。干木中還含羥基喜樹堿,甲氧基喜樹堿。果實中還含羥基喜樹堿、去氧喜樹堿、喜樹次堿、白樺脂酸和喜果甙即長春甙內酰胺。
【藥理作用】抗癌作用
喜樹根、莖、葉、果各部分的醇提溶液,在對小鼠白血病L-615、腹水型網狀細胞肉瘤及病毒性白血病試驗中,證明果、根可使白細胸總數(shù)下降,脾重減輕,腹水減少,腹水中活瘤細胞數(shù)降低,莖、葉無效。喜樹果酒浸膏注射液(2毫升約含生藥8克、喜樹堿0.20~0.25毫克)對L-615白血病、肉瘤-180(皮下型)及艾氏腹水癌均有較好的療效,而對小鼠移植性肝癌(皮下型)效果較差(抑制率22%);水煎膏片劑(復方)口服,可使患L-615白血病動物生存時間延長40.9%;臨床應用時注射劑較片劑效果好,緩解期1~6個月。喜樹果2克生藥/毫升于美藍試管法中,對急性淋巴細胞白血病及急性粒細胞白血病患者的白細胞有抑制作用。喜樹堿鈉鹽或混懸液對小鼠肉瘤-180,肉瘤-37,L-615白血病及大鼠瓦克氏癌、吉田肉瘤等多種動物腫瘤有抑制作用,其中對小鼠白血病及大鼠吉田肉瘤的療效尤為良好,采用常規(guī)治療量可延長白血病及吉田肉瘤動物的生存時間達90%,若用3倍常規(guī)劑量,每3天給藥1次,對腹水型吉田肉瘤也得到同樣效果,但用10倍劑量1次沖擊,療效下降,且毒性過大,致動物死亡較多;對皮下接種的吉田肉瘤瘸重抑制率60%,并顯著抑制患艾氏癌小鼠的腹水及瘸細胞生長。進一步從喜樹中分離得羥基喜樹堿和甲氧基喜樹堿對白血病L-1210均具有與喜樹堿相似的效果,喜樹堿中抗癌的主要基團為α-羥基-內酯環(huán)。臨床上用于胃癌、腸癌、直腸癌、食道癌、氣管癌,骨髓性白血病等。作用原理尚未闡明,主要在細胞核,使有絲分裂減少,大劑量喜樹堿能降低肝中核糖核酸的磷含量,因而抑制核酸代謝。
【毒性】喜樹果注射液于小鼠1次腹腔注入40克生藥/公斤(約為成人常用量的100倍),未見動物死亡,體重無明顯下降,劑置20~120克生藥/公斤,腹腔注射2次,毒性作用主要表現(xiàn)在肝、腎及心肌。喜樹堿對艾氏腹水癌(實體型)小鼠的毒性反應較正常鼠明顯,耐受性亦較差,各臟器組織切片檢查中,腸道病變較突出,以結腸及盲腸為著,呈急性卡他性炎,藥物濃度以腸道最高,停留時間最長。對肝臟也有輕度損害。喜樹堿鈉鹽對小鼠腹腔注射半數(shù)致死量為8.81毫克/公斤,靜脈注射與此相近,此劑量相當于人體用量的16倍。靜脈注射可出現(xiàn)輕度靜脈炎。喜樹果注射液的副作用比喜樹堿小。
【性味】①江西《中草藥學》:"苦澀。"
②上海《中草藥學》:"苦,寒,有毒。"
【功用主治】試治各種癌癥,急、慢性白血病,銀屑病以及血吸蟲病引起的肝脾腫大等。
①江西《中草藥學》:"制癌,消結。對胃癌、直腸癌、膀胱癌有效;對慢性粒細胞白血病亦效。"
②《新編中醫(yī)學概要》:"破血化瘀。治慢性淋巴性白血病、慢性髓性白血病有較好療效;對急性白血病只能暫時緩解癥狀。"
【用法與用量】內服:煎湯,根皮3~5錢;果實1~3錢;或制成針、片劑用。
【宜忌】上海《中草藥學》:"一般認為果的作用較根皮佳,但毒性較大。"
【臨床應用】①治療腫瘤
喜樹制劑治療胃癌及結腸、直腸癌,據(jù)部分病例觀察,有效病例多在用藥2~4周后癥狀改善,如食欲增進,體重增加,腫塊縮小或鋇餐檢查病灶變小等。對肺癌、食道癌、淋巴肉瘤、膀胱癌、惡性葡萄胎及絨毛膜上皮癌、頭頸部癌腫中的圓柱瘤型腺癌、白血病等也有一定療效。對肝癌的有效率低,大劑量使用時又易引起肝出血等不良后果。可惜用藥后的近期療效雖較顯著,但緩解期很短,重復用藥時療效差,且因其毒性反應大,往往有些患者不能使用較長療程而被迫停藥。因此,在用藥后當腫塊縮小到不能再進一步縮小時,應爭取進行放射治療或手術切除,以期達到根治目的。制劑、用法及用量:㈠喜樹堿:靜脈注射-常規(guī)劑量為5~10毫克,加生理鹽水20毫升,每日1次;或15~20毫克,加生理鹽水20毫升,隔日1次,總量均以100毫克為一療程。大劑量用20毫克,加生理鹽水20毫升,每日1次,以總量300毫克為一療程。動脈注射-少數(shù)肝癌或頭頸部腫瘤患者,采用動脈插管注射;少數(shù)胃癌患者在手術時注射于胃網膜動脈內。每次5~10毫克,加入生理鹽水10~20毫升;或加入生理鹽水250毫升中行動脈滴注,每日1次。胸腹腔注射-用于癌性胸水與腹水患者。抽水后(胸水盡量抽出,腹水抽出部分),用10~20毫克或30毫克加入生理鹽水20或30毫升中注入,每周2次。腫瘤局部注射-每次用5~10毫克直接注射于轉移性腫塊內,每日或隔日1次。膀胱灌注-用20或30毫克加入生理鹽水20或30毫升中,排空小便后進行膀胱灌注。每日1次,一般連用3次;或每周2~3次。此外,尚有肌肉注射、穴位注射等用法。㈡喜樹果浸膏:每日量約相當于生藥2~3錢,分3~4次服。注射液-每2毫升含生藥8克。每日用2~8毫升肌肉注射、靜脈注射或靜脈滴注。
喜樹堿有相當?shù)亩拘苑磻?,主要表現(xiàn)在消化系、泌尿系,及造血功能的抑制等。如食欲不振,惡心嘔吐,血尿,白細胞下降等。有些病例有嚴重的脫發(fā),皮疹,難以控制的腹瀉(若不及時采取措施,有致命危險)及期外收縮,心悸,神經精神癥狀等。喜樹果浸膏制劑的副作用較喜樹堿為小,主要是消化道反應,膀胱炎反應則比較少見,骨髓抑制亦不嚴重,在一定劑量下可以長期用藥達3個月以上。
②治療銀屑病
以20%喜樹子軟膏外用,同時并用喜樹子注射劑(每毫升含生藥3克)肌肉注射,每次6~9克,每日3次,或每次9克,每日2次。觀察31例,6例痊愈,15例近期治愈,10例明顯好轉。平均用藥1周左右即可見效,鱗屑逐漸脫落,局部變光滑。治愈病例用藥時間,25~56天不等。對新發(fā)病例和未接受過芥子氣軟膏等治療者效果較好,鱗屑較固著不易剝離者見效較慢。治療中曾有2例單用針劑注射,觀察2周效果不顯著,而單用藥膏外涂者,卻有1例治愈。經半年觀察,約有2/3病人在治療過程中陰囊皮膚有輕度發(fā)紅或糜爛反應;部分病人在用藥部位及周圍有皮膚發(fā)紅刺激反應;多數(shù)病人血象、小便無改變,肝功能無影響,亦無消化道反應。
③治療血吸蟲病肝脾腫大
用100%喜樹皮注射液肌肉注射,每日1次,每次2毫升,10~15天為一療程。每療程間隔3~5天。觀察17例,除個別脾腫未見好轉外,其余肝脾腫大均有不同程度的縮小,絕大多數(shù)自覺癥狀消失。
④治療蕈樣霉菌病
用喜樹注射液(每毫升含喜樹根皮1克)肌肉注射,每天2次,每次3毫升;同時在皮損處外敷20%喜樹子軟膏。治療1例病史6年的患者,右面頰部有一大小為12×18厘米、高出皮面2.5厘米之斑塊,因斑塊紅腫致使下眼瞼外翻,四肢有散在大小不等的斑塊及結節(jié)。經用藥11天后斑塊及結節(jié)開始變軟,病變處的皮面出現(xiàn)皺紋;40天后大部分斑塊及結節(jié)明顯縮小,紫紅色明顯減退;經76天治療后病變全部消退,皮損處僅留下色素沉著斑,右下眼瞼已不外翻。治療中有口唇干燥、口渴、輕度嘔吐、腹瀉、食欲不振及白細胞下降等反應,經停藥及加用維生素B4而漸恢復。
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